Противоаллергенные препараты нового поколения

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Группы антигистаминных средств

Распространенность аллергических заболеваний среди населения с каждым годом неуклонно увеличивается.

Для того чтобы купировать симптомы аллергозов, улучшить самочувствие и полностью исключить вероятность тяжелых и порой смертельных осложнений требуется применение противоаллергических лекарств.

Антигистаминные средства начали выпускаться примерно в середине прошлого века, и первые из них обладали достаточно выраженными побочными реакциями.

К настоящему времени разработано и выпускается три группы (некоторые источники указывают 4 группы) антигистаминных средств.

Последнее поколение антигистаминов считается наиболее безопасным, и именно лекарство из этой группы предпочитают в большинстве случаев назначать врачи.

Какие антигистаминные средства относят к препаратам последнего поколения

Все три группы противоаллергических средств созданы с учетом подавления специфической реакции иммунитета на аллерген. Но эти лекарства имеют и существенные отличия, среди которых важное значение для пациента имеют побочные реакции.

Антигистамины первого поколения.

Оказывают оптимальный противоаллергический эффект, который развивается достаточно быстро и позволяет справиться даже с угрожающими жизни состояниями – отеком Квинке, анафилактическим шоком.

Ограничивает применение медикаментов этой группы нежелательные реакции – повышенная сонливость, заторможенность, выраженная сухость слизистых оболочек.

У маленьких детей противоаллергические средства первой группы нередко провоцируют развитие возбуждения и раздражительности.

В качестве примера антигистамина первого поколения можно привести Супрастин.

У антигистамтинов второго поколения.

Отсутствует выраженный седативный эффект и большая часть этих препаратов обладают пролонгированным действием, то есть принимать их можно раз в сутки.

Назначение подобных лекарств должно проводиться с осторожностью, так как они обладают кардиотоксическим действием. То есть их прием полностью противопоказан тем, кто в анамнезе имеет сердечно-сосудистые патологии.

В качестве примера можно привести препарат Кларитин.

Антигистаминные лекарства последнего поколения

Разрабатывались с учетом всех отрицательных характеристик антигистаминов-предшественников.

Противоаллергические средства нового поколения являются метаболитами, то есть продуктами обмена действующих веществ антигистаминов второй группы.

Они наделены несколькими существенными отличиями:

1. Противоаллергическая эффективность повышена практически в три раза по сравнению с антигистаминами второго ряда. Лекарства хорошо устраняют практически все симптомы аллергии – кожный зуд, сыпь, отечность, покраснение кожи и слизистых, одышку, заложенность носа и слезотечение.
2. Не обладают седативным и кардиотоксическим механизмам действия.
3. Оказывают продолжительное противоаллергическое действие. Антигистамины последнего поколения продолжают свое действие на протяжении 24 часов, а ряд препаратов действует и дольше.

Новейшие лекарства от аллергии могут назначаться и детям, и взрослым. Они отлично справляются с поллинозом, кожными высыпаниями, используются в схемах лечения бронхиальной астмы.

Подбирать препарат должен врач, так как некоторые из них лучше действуют при респираторной аллергии, другие оптимально справляются с отечностью и зудом кожных покровов.

Фармакологическое действие препаратов

Антигистаминные средства из последней группы обладают избирательностью своего действия – они воздействуют только на Н1 – гистаминовые рецепторы.

Противоаллергическое влияние на организм происходит за счет нескольких изменений.

Данные лекарства:

• Тормозят выработку медиаторов (в их числе цитокины и хемокины), влияющих на системное аллергическое воспаление;
• Уменьшают общее количество и меняют функционирование молекул адгезии;
• Снижают хемотаксис. Данным термином обозначается высвобождение из сосудистого русла лейкоцитов и их проникновение в поврежденную ткань;
• Угнетают активацию эозинофилов;
• Предотвращают выработку супероксидного радикала;
• Снижают гиперчувствительность бронхов.

Все изменения, происходящие под действием антигистаминов последнего поколения, приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов. Как следствие этого проходит отечность, гиперемия, зуд кожных покровов и слизистых оболочек.

Отсутствие влияние на гистаминовые рецепторы 2 и 3 типа обуславливают и отсутствие выраженных побочных изменений в виде сонливости и токсического влияния на сердечную мышцу.

Новейшие противоаллергические медикаменты не вступают во взаимодействие с холин рецепторами, и потому пациентов не беспокоит сухость во рту и нечеткость зрения.

Благодаря высокому противовоспалительному и противоаллергическому влиянию антигистамины третьей группы могут назначаться, когда необходимо длительное лечение аллергии.

Возможные побочные эффекты

Пациенты, принимающие антигистаминные средства последнего поколения, редко замечают у себя побочные реакции. Но нельзя сказать, что их совершенно нет.

При лечении данными средствами не исключается возникновение:

• Головных болей;
• Повышенной утомляемости;
• Периодического головокружения;
• Выраженной сонливости или наоборот бессонницы;
• Галлюцинаций;
• Тахикардии;
• Сухости в ротовой полости;
• Диспепсических расстройств в виде тошноты, колик и болей в животе, рвоты;
• Болей в разных группах мышц;
• Сыпи на кожных покровах.

Очень редко при длительном лечении развивался гепатит. При предрасположенности к аллергии повышена вероятность зуда тела, анафилактических реакций, в том числе и отека Квинке.

Перечень препаратов

К антигистаминам новейшего поколения относят:

• Фексофенадин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Цетиризин;
• Дезлоратадин;
• Хифенадин;
• Эбастин.

Нужно помнить, что перечисленные средства выпускаются и под другими названиями, но их основное действующее вещество не меняется.

В стадии разработки находится Норастемизол и еще ряд препаратов, которые пока больше известны за рубежом.

Общее понятие об антигистаминных препаратах

Всем желающим углубленно разобраться в вопросе, что это такое – антигистаминные средства, врачи объясняют, что данные препараты созданы для противостояния гистамину – аллергическому медиатору.

Когда человеческий организм вступает в контакт с раздражителем, вырабатываются специфические вещества, повышенную активность среди которых проявляет гистамин. У здорового человека он располагается в тучных клетках и остается неактивным. Под воздействием аллергена гистамин вступает в активную фазу и провоцирует симптомы аллергии.

Для купирования негативных реакций в разное время изобретались медикаменты, способные понижать количество гистамина и нейтрализовать его вредное влияние на человека. Таким образом, антигистаминные препараты – это общее определение всех лекарств, которые обладают указанной эффективностью. На сегодняшний день их классификация насчитывает 4 поколения.

Преимуществами рассматриваемых лекарств являются щадящее воздействие на организм, в частности, на сердечно-сосудистую систему, быстрое купирование симптомов и пролонгированный эффект.

Обзор антигистаминных препаратов нового поколения

Антигистаминные препараты также называют блокираторами H1-рецепторов. Они довольно безопасны для организма, но все же имеют некоторые противопоказания. Например, при беременности и в детском возрасте врач вправе не назначать таблетки против аллергии, если в их инструкции в числе противопоказаний указаны эти состояния.

Все антигистаминные препараты нового поколения – перечень новых лекарств:

• Эриус.
• Ксизал.
• Бамипин.
• Цетиризин.
• Эбастин.
• Фенспирид.
• Левоцетиризин.
• Фексофенадин.
• Дезлоратадин.

Выделить наиболее эффективные антигистаминные препараты 4 поколения из этого списка сложно, т. к. некоторые из них появились относительно недавно и еще не успели зарекомендовать себя на все 100 %. Востребованным вариантом лечения аллергии считается феноксофенадин. Приём таблеток с содержанием этого вещества не оказывает на больного снотворного и кардиотоксического эффекта.

Медикаменты с цетиризином хорошо убирают кожные проявления аллергоза. Одна таблетка приносит существенное облегчение через 2 часа от момента употребления. Результат сохраняется на продолжительное время.

Лекарство Эриус является усовершенствованным аналогом Лоратадина. Но его эффективность выше примерно в 2.5 раза. Эриус подходит для детей возрастом от 1 года, которые склонны к аллергии. Им препарат дают в жидкой форме дозировкой 2.5 мл 1 раз в день. С 5 лет дозировку Эриуса увеличивают до 5 мл. С 12 лет ребенку дают по 10 мл лекарства в сутки.

Повышенным спросом сегодня пользуется и лекарство Ксизал. Оно не допускает высвобождения медиаторов воспаления. Результативность определяется надежным устранением аллергических реакций.

Фексадин (Аллегра, Телфаст)

Препарат с фексофенадином уменьшает выработку гистамина и полностью блокирует гистаминовые рецепторы. Подходит для лечения сезонной аллергии и хронической уртикарии. Средство не вызывает привыкания. На организм воздействует 24 часа.

Фексадин нельзя принимать при беременности, ГВ и детям младше 12 лет.

Зодак (Цетрин, Зиртек, Цетиризин)

Эффективность принятой таблетки ощущается через 20 минут, а после отмены препарата сохраняется еще на 72 часа. Зодак и его синонимы используют для лечения и профилактики аллергоза. Допускается длительное применение. Форма выпуска не только таблетки, но и сироп, и капли.

В педиатрии капли Зодак используют с 6 месяцев. После 1 года назначают сироп. Таблетки дети могут принимать с 6 лет. Дозировки по каждому типу лекарства подбираются индивидуально.

Цетиризин нельзя принимать беременным. Если есть необходимость лечения аллергии в период лактации, малыша временно отлучают от груди.

Ксизал (Супрастинекс, Левоцетиризин)

Капли и таблетки Ксизал срабатывают через 40 минут после приёма.

Медикамент показан для лечения крапивницы, аллергии, кожного зуда. Детям антигистаминные препараты четвертого поколения от аллергии под названием Ксизал назначают с 2 лет и 6-ти (капли и таблетки соответственно). Педиатр просчитывает дозировку по возрасту и весу ребенка.

При беременности Ксизал запрещен. Но его можно принимать в процессе грудного вскармливания.

Супрастинекс хорошо помогает при сезонной аллергии, когда организм реагирует на пыльцу цветущих растений. Как основное лекарственное средство его используют в терапии конъюнктивита и ринита аллергической природы. Принимают Супрастинекс с пищей.

Дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал)

Дезлоратадин и его синонимы обладают антигистаминными и противовоспалительными свойствами.

Они быстро лечат сезонную аллергию и рецидивирующую крапивницу, но порой вызывают такие побочные эффекты, как головная боль и сухость во рту. Продается Дезлоратадин в форме таблеток и сиропа.

Детям 2 – 6 лет врачи назначают сироп. Таблетки разрешено применять только с 6 лет. Беременным и кормящим женщинам Дезлоратадин полностью противопоказан. Но при отёке Квинке и бронхоспазме специалист может подобрать щадящий вариант применения этого лекарства.

Антигистаминные препараты для самых маленьких

Новорожденным детям принимать антигистаминные средства не рекомендуется. Но иногда возникают ситуации, когда обойтись без лекарств не получается, например, если малыша ужалило насекомое. С 1 месяца жизни ребенку можно давать Фенистил в каплях.

Димедрол, который раньше детям давали в разных случаях, педиатры сегодня назначают только с 7-го месяца жизни.

Наиболее щадящим вариантом для самых маленьких считается Супрастин. Он быстро проявляет лечебные свойства без причинения малейшего вреда организму. Также деткам назначают Фенкарол и Тавегил. При крапивнице, лекарственном дерматозе и пищевой аллергии ребенку лучше давать Тавегил. Таблетки снимают отёчность, восстанавливают цвет кожи и работают как противозудное средство.

Аналогами Тавегила являются Донормил, Димедрол, Бравегил и Клемастин. Их ребенок принимает при наличии противопоказаний к применению Тавегила.

С 2 до 5 лет детский организм постепенно укрепляется и может нормально переносить более сильные лекарства. При зуде кожи названия антигистаминных препаратов для данной возрастной группы пациентов специалист рассмотрит следующие:

1. Эриус (4 поколение).
2. Цетрин.
3. Кларитин.
4. Диазолин.

Об Эриусе упоминалось выше, сейчас сделаем акцент на Цетрин. Эти таблетки можно использовать для профилактики аллергии у деток, склонных к негативным реакциям. При индивидуальной непереносимости составных компонентов Цетрин заменяют аналогами – Летизен, Цетиринакс, Зодак, Зетринал. После 2 лет ребенок может принимать Астемизол.

С 6 лет список антигистаминных препаратов расширяют, поскольку таким детям подходят лекарства разных поколений – от 1 до 4. Младшие школьники могут пить таблетки Зиртек, Терфенадин, Клемастин, Гленцет, Супрастинекс, Цезера.

Что говорит Комаровский

Известный педиатр Е.О. Комаровский не советует родителям давать маленьким детям антигистаминные препараты без крайней необходимости и врачебных назначений. Если педиатр или аллерголог счел нужным прописать ребенку противоаллергическое средство, принимать его можно не более 7 дней.

Также Евгений Олегович запрещает сочетать антигистамины с антибиотиками и говорит о том, что вовсе необязательно давать ребенку антигистаминную таблетку накануне прививки или после вакцинирования.

Некоторые родители, исходя из собственных соображений, перед АКДС стараются напоить чадо Супрастином, однако Комаровский не видит в этом никакого смысла. Детский доктор поясняет, что реакция организма на вакцину не имеет ничего общего с проявлениями аллергии.

Советы беременным

Женщины-аллергики, планирующие обзавестись потомством, всегда интересуются, какие антигистаминные препараты можно принимать при беременности и желательно при лактации, или стоит перетерпеть неудобства, связанные с поллинозом, сыпью и отечностью. Врачи говорят, что в период гестации женщинам лучше не принимать каких-либо лекарств, т. к. они потенциально опасны для матери и плода.

В 1 триместре лечить аллергию таблетками строго запрещено за исключением тех случаев, когда заболевание угрожает жизни будущей матери. Во 2 – 3 триместрах лечение антигистаминами допускается с рядом ограничений, ведь никакие таблетки не являются стопроцентно безвредными.

Женщины, которые ежесезонно сталкиваются с аллергией, должны заранее планировать беременность, чтобы во время вынашивания малыша раздражающие вещества были неактивны. Если зачатие все же произошло, и приходится вынашивать беременность летом, выраженность аллергических реакций будущие мамы могут снизить за счет приёма природных антигистаминов:

• Цинк.
• Рыбий жир.
• Витамин B12.
• Аскорбиновая кислота.
• Органические кислоты – олеиновая, пантотеновая, никотиновая.

Но принимать такие вещества женщинам «в положении» можно только по согласованию с врачом.

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н₁-гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

• тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
• уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
• угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
• угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
• угнетают образование супероксидного радикала;
• снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и сухость во рту. Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда аллергических заболеваний.

Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

• утомляемость;
• головная боль;
• сухость во рту (крайне редко);
• галлюцинации;
• сонливость, головокружение, бессонница, судороги, возбужденность;
• повышение частоты сокращений сердца, сердцебиение;
• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в области живота, в единичных случаях – гепатит;
• боли в мышцах;
• аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся зудом или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

• аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
• аллергический конъюнктивит (также, и сезонный, и круглогодичный);
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• атопический дерматит.

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

• Фексофенадин;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Деслоратадин.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг (это 1 таблетка или 20 капель) в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при  почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой;  умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог.

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то  рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.

Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.

Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций.

После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем – 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов.

Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка.

При тяжелой почечной недостаточности принимают с осторожностью.

Ряд авторов относят к антигистаминным препаратам третьего поколения еще 3 вещества: норастемизол (продукт обмена астемизола), дескарбоэтоксилоратадин (метаболит лоратадина) и каребастин (продукт обмена эбастина). Однако в широкую медицинскую практику они пока не внедрены и на рынке фармпрепаратов России отсутствуют.

Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу.

К какому врачу обратиться

При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия.

Принципы лечения

Принцип лечения остро возникшего состояния:

• оказание неотложной медицинской помощи;
• разобщение с аллергеном, вызвавшим реакцию организма.

При повторяющихся обострениях хронически протекающего заболевания и в случае, если исключение контакта с аллергеном не приводит к уменьшению симптомов заболевания, назначается длительная лекарственная терапия.

ПОМНИТЕ! Эффективное и безопасное лечение может назначить только врач!

К препаратам, успешно применяемым для лечения аллергии, относятся: глюкокортикоиды (системного и действующих в месте воздействия), антигистаминные лечебные препараты, кромоны.

Глюкокортикоиды

Незаменимы и высоко эффективны при борьбе с симптомами ринита (частое чиханье, затрудненное носовое дыхание из-за отека слизистой, обильные слизистые выделения из носа) интраназальные глюкокортикоиды. Улучшение состояния с купированием всех указанных симптомов уже на второй день применения! Но будет большой ошибкой отменять препарат при первом облегчении состояния, так как максимальное действие развивается только через две, а в отдельных случаях три недели.

Препараты глюкокортикоидного типа

Фликсоназе – обладает выраженным противоотечным и антиаллергическим действием, активно борется с воспалением. Обеспечивает быстрый регресс слезотечения, зуда в носу, насморка и заложенности носа. Улучшение реакции пациента на бронходилататоры позволяет снизить их дозу при одновременном использовании с назальным спреем.

Применяется для купирования ринитов аллергического характера с четырех лет. В легких случаях достаточно одного впрыскивания спрея в каждый носовой ход в течение суток, лучше утром. При тяжелом течении поллиноза допускается короткое время использовать спрей два раза в сутки: утром и вечером.

Максимально допустимая доза: не более четырех ингаляций в сутки в каждую ноздрю.

Дезринит – назальный спрей для борьбы с аллергическим ринитом сезонного и постоянного свойства с течением заболевания разнообразной степени тяжести. Рекомендуют по два впрыскивания в каждый носовой ход один раз в день. При длительном (более двух месяцев) применении необходимо регулярно проводить осмотр носа, его слизистой оболочки у отоларинголога с целью контроля ее состояния и наличия грибкового поражения.

При постоянном использовании можно добиться длительной ремиссии (перерыва) заболевания. Применять препараты очень удобно – один раз в день.

Важное преимущество: прекрасно переносятся (очень редкие раздражения слизистой носа), не вызывают системного воздействия на организм. Аллергологи рекомендуют применять водные растворы препаратов, чтобы не раздражать слизистую и комбинировать с увлажняющими средствами (Аквалор). Это повышает эффективность действия интраназальных глюкокортикоидов.

ФАКТ! Глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон) для парентерального введения (внутримышечно и внутривенно) очень эффективны для лечения аллергии, но применяются только при острых состояниях, коротким курсом, с целью избежать действия гормонов на организм и появления нежелательных дополнительных явлений.

Глюкокортикоиды местного действия

Применяются для лечения аллергического поражения кожи. Представлены мазями, кремами и лосьонами. Эффективность зависит от вида лекарственного средства и концентрации препарата в нем.

К самым сильнодействующим препаратам относится Хальцидерм и Дермовейт. Концентрация глюкокортикоида в них высокая, противовоспалительный эффект наступает быстро.

Следующим в списке по эффективности стоят Элаком, Целестодерм и Алупент. Эта группа обладает хорошим лечебным эффектом, разрешена к применению у детей.

Лоринден и Синафлан в настоящее время предпочитают заменять комбинированными средствами с целью профилактики осложнений в виде присоединения инфекции. Так, более эффективными признаны комплексные средства, если состав дополнен антибактериальным или противогрибковым препаратом: Тридерм (содержит дополнительно антибиотик гентамицин и противогрибковый препарат клотримазол). Для профилактики присоединения бактериальной инфекции рекомендуют Дипросалик, имеющий в составе салициловую кислоту. А Флуцинар Н прекрасно заменяет обычный Флуцинар, благодаря добавлению неомицина.

Мази с преднизолоном и гидрокортизоном относятся к группе самых слабых препаратов, эффект от их применения кратковременный, но и побочные явления встречаются реже.

ВАЖНО! Назначить средства для местного применения может только врач с учетом возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний и состояния кожи. Длительность и кратность нанесения глюкокортикоидов определяется тоже индивидуально.

Нежелательные проявления со стороны организма при применении глюкокортикоидов местного действия:

• гормональные расстройства при длительном применении;
• присоединение инфекции;
• атрофия кожи;
• вариант резкого ухудшения состояния и возврат симптомов при отмене препарата.

Поэтому одновременно со средствами, содержащими глюкокортикоиды, необходимо применять средства ухода, создавая дополнительную защиту от инфекции и истончения. К ним можно отнести Бепантен, Бепантол, Ла-Кри, Атопик, Глутамол.

Антигистаминные препараты

Эта группа лекарств не менее эффективна, чем глюкокортикоиды. Антигистаминные препараты помогают справиться с насморком, заложенностью, способствуют устранению зуда, слезотечение.

Антигистаминные препараты. Первого поколения

Дифенгидрамин (Димедрол), Хлорамфеникол (Супрастин), Хифенадин (Фенкарол), Ципрогептадин (Перитол), Диметинден (Фенистил), Клемастин (Тавегил) имеют нежелательные действие в виде сонливости, головокружения, нарушения координации и концентрации внимания.

Часто развиваются такие симптомы как выраженная сухость слизистой носа. Кроме того, встречаются расстройства зрения, мочеиспускания. Нежелательные эффекты от применения ограничивают возможность использования в дневное время. А привыкание к препаратам первого поколения снижает их эффективность уже после седьмого дня применения.

Использование возможно только эпизодически, в ночное время с целью получения быстрого эффекта.

Антигистаминные препараты. Второе поколение

Хорошо зарекомендовал себя Цетиризин (Зиртек).

Применяют Лоратадин (Кларитин).

Часто врачи назначают Эбастин (Кестин) и Фексофенадин (Телфаст).

Неплохие показатели имеют Дезлоратадин (Эриус), Левоцетиризин (Ксизал).

Эти препараты более эффективны и безопасны. Они обладают меньшим седативным эффектом, не провоцируют привыкание, что позволяет назначать их длительно – до нескольких месяцев при необходимости.

Антигистаминные препараты. Третье поколение

Фексофенадин (Телфаст), Дезлоратадин (Эриус, Дезал), Левоцитиризин (Ксизал) – активные метаболиты препаратов 2-го поколения, действующие непосредственно на рецепторы без промежуточных биохимических реакций, поэтому практически не имеющие побочных действий со стороны нервной системы.

Избирательность действия определяет высокую эффективность, быстрое наступление облегчения от симптомов аллергии, не вызывают привыкания. Возможность управлять транспортом во время приема препаратов третьего поколения значительно расширило возможность применения у взрослого работоспособного населения. Длительное действие препаратов позволяет принимать их один раз в сутки, что упрощает лечение.

Телфаст – новейший препарат, хорошо зарекомендовал себя при лечении аллергических состояний. Телфаст не имеет седативного действия со стороны нервной системы. Действие препарата начинается в течение 60 минут, достигая максимума через шесть часов с момента употребления. Антигистаминный эффект сохраняется в течение суток, то делает возможным однократный прием. Противопоказаниями к применению являются: беременность, кормление грудью новорожденного и детский возраст до двенадцати лет. Выпускается в виде таблеток 120 и 180 мг. Применяется перед едой. Прием препарата не мешает вождению транспорта и не влияет на концентрацию внимания.

Эриус – противоаллергическое, противозудное средство, эффект от применения которого развивается через 30 минут после приема. Выпускается в виде сиропа для детей старше года и таблеток для взрослых и детей старше 12 лет. Быстрая всасываемость лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта, отсутствие влияния на нервную систему, сохранение эффекта до 24 часов ставят Эриус в ряд самых широко используемых антигистаминных препаратов.

Ксизал – антигистаминный препарат предупреждает развитие аллергических реакций и облегчает протекание обострения заболевания. Препарат хорошо борется с такими симптомами как зуд, слезотечение, насморк. Прием Ксизала однократно в течение суток и независимо от приема пищи не влияет на его эффективность. Показаниями к назначению являются: аллергические риниты и дерматиты, образования типа крапивница. Производится в форме таблеток для взрослых и жидком виде.

Эффективно профилактическое назначение антигистаминных средств за две недели до начала появления симптомов сезонного аллергического ринита.

Препарат местного действия Азеластин в форме спрея для назального использования. Альтернативой может стать Аллергоферон (гель для наружного применения) при аллергических ринитах и коньюктивитах. Содержит лоратадин и интерферон альфа 2b человеческий рекомбинантный.

ВНИМАНИЕ! Назначение антигистаминных препаратов может быть противопоказано по возрасту, состоянию иммунной системы и ряда сопутствующих заболеваний!

Кромоны

Кромглициевая кислота. Применяется в случае легких формах ринита аллергического характера. Выпускается в форме спрея. Наибольший эффект при профилактическом применении – перед контактом с аллергеном. Вызывает минимальное раздражающее действие на слизистую носа.

В отдельных случаях более выраженный и стойкий лечебный эффект дает комбинация средств:

	Чихание	Выделения из носа	Зуд	Заложенность носа
Интраназальные ГК	+++	+++	+++	++
Антигистаминные	+++	++	+++	—
Кромоны	+	+	+	—

+++ отличный эффект

++ хороший эффект

+ незначительный эффект

— отсутствие влияния на симптом

При длительном течении аллергического заболевания свою эффективность доказал Монтелукаст. Препарат активно применяется для лечения аллергических ринитов, входит в стандарт лечения бронхиальной астмы. Назначается при легком течении аллергии, на начальных этапах заболевания. Действие препарата обусловлено блокированием работы лейкотриеновых рецепторов, которые ответственны за воспалительный процесс в бронхах. Эффект развивается быстро – в течение суток от начала применения и сохраняется длительное время. Монтелукаст уменьшает спазм гладких мышц бронхов, улучшает движение ресничек эпителиальных клеток, выстилающих бронхи, влияет на миграцию клеток, участвующих в воспалении. Монтелукаст выпускается в виде жевательных таблеток 5мг. Принимают однократно в течение суток вне зависимости от еды. Противопоказан детям до двух лет, беременным и больным фенилкетонурией.

Лечение аллергических заболеваний должно быть комплексным, включать в себя организацию гипоаллергенного быта, диеты, местную и системную терапию. Целью лечения является: снижение клинических проявлений, улучшение самочувствия, снижение количества обострений и предотвращение осложнений.